依鲁替尼的作用机制

仿制依鲁替尼价格_依鲁替尼代购直邮_依鲁替尼使用说明书-海得康小编 发布于 2018-02-06 分类:依鲁替尼资讯 阅读( 1824 ) 评论( 0 )

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依鲁替尼的作用机制

B细胞抗原受体(BCR)的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为BCR信号肽不可或缺的参与者,对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子,当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时,B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活,这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。
依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂,可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,不可逆地抑制BTK的活性,进而抑制BCR信号通路的激活,有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织,减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。

从文中我们可以看出依鲁替尼的作用机制是不可逆的移植BTK 的活性,进而移植了BCR信号同路的激活,阻止肿瘤从B细胞的迁移。对于肿瘤细胞的扩散起到了一定的控制效果。

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