目前依鲁替尼是最成功的BTK抑制剂

目前依鲁替尼是最成功的BTK抑制剂，相信大家都知道依鲁替尼是一种靶向制剂，可选择性地抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)，该酶是至少三种关键B细胞生存机制的重要介质。今天，海得康依鲁替尼代购就来说一下。

既然BTK持续活化，是导致很多白血病、淋巴瘤的重要原因。那么开发针对BTK的抑制剂，把这个“危险的劳模”阻断了，或许就可以治疗这些癌症。

1999年，在科学家发现BTK这个蛋白6年之后，药厂就开发出了第一种BTK抑制剂，LFM-A13。此后，经过不断地优化和改良，终于在数年以后，强生公司开发出了截至目前，最成功的BTK抑制剂：依鲁替尼。当然，其他的药厂，包括中国的顶尖药企，还在开发更新一代的BTK抑制剂。

依鲁替尼是一种口服的小分子靶向药物，可以不可逆地结合BTK，阻断它的功能，导致异常增殖的癌细胞死亡，从而使肿瘤缩小、癌症缓解。在此后的临床试验中，依鲁替尼不断传来佳音，并且陆续被批准用于多种血液肿瘤。

套细胞淋巴瘤：FDA加速批准依鲁替尼

套细胞淋巴瘤（mantle celllymphoma，ML），是一类特殊的非霍奇金淋巴瘤，仅占所有非霍奇金淋巴瘤的6%。与其他大多非霍奇金氏淋巴瘤所不同，套细胞淋巴瘤，对传统非霍奇金氏淋巴瘤化疗方案反应并不理想，只有非常少数病人能达到完全缓解。

在临床试验中，111名之前接受过多种治疗的晚期难治性套细胞淋巴癌患者入组。结果显示，药物客观反应率： 65.8%，其中包括17.1%的完全缓解，和48.6%的部分缓解，中位持续期为17.5个月。

基于此显著效果，FDA加速批准依鲁替尼用于套细胞淋巴癌的二线治疗。

通过我们认真的看了以上的内容，我们 可以了解到，FDA之所以加速批准依鲁替尼有两个原因：一是，在当时的情况对于治疗套细胞淋巴瘤的药物的疗效都没有那么明显；二是，依鲁替尼的研制成功，并且在各种临床试验中对于治疗套细胞淋巴瘤的疗效都已得到证明。

• 依鲁替尼耐药预后差：尚不能改善
• 依鲁替尼治疗DLBCL亚型疗效良好

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